Препараты адреномиметики

Организм человека представляет собой сложную систему, в которой самые сложные процессы и действия начинаются с влияния на маленькие рецепторы. Что это такое? Это специализированные нервные окончания, в которых происходит образование электрического импульса под действием химического вещества. Разновидностей рецепторов очень много, например, адренорецепторы, которые тоже делятся на несколько групп. Вещества, влияющие на организм посредством этих рецепторов, называются адреномиметики (АМ).

Характеристика рецепторов

Адренорецепторы делятся на α и β, среди которых выделяют α1, α2, β1, β2 и β3-рецепторы:

• α1-адренорецепторы располагаются в артериолах и реагируют на норадреналин, вызывая спазм сосудов и, следовательно, повышение давления. Также эти рецепторы локализуются в гладкомышечной мускулатуре, то есть в радиальной мышце радужки глаза, сфинктере мочевого пузыря. При стимуляции этих рецепторов происходит расширение зрачка и задержка мочи.
• α2-адренореценторы реагируют на адреналин и норадреналин, их активация приводит к уменьшению синтеза норадреналина. Основной эффект – сужение сосудов.
• β1-адренорецепторы располагаются в сердце и реагируют на норадреналин, при их стимуляции увеличивается частота и сила сокращений сердца.
• β2-адренорецепторы находятся в бронхиолах, матке, печени, реагируют на адреналин, при их стимуляции активно выделяется норадреналин, происходит расширение бронхов и активируется образование глюкозы из гликогена в печени.
• β3-адренорецепторы локализуются преимущественно в жировой ткани, при их стимуляции происходит расщепление жиров с образованием энергии.

Классификация

Одна из классификаций основана на механизме действия препаратов:

• прямого;
• непрямого;
• смешанного действия.

Адреномиметики прямого действия сами влияют на рецепторы, как катехоламины, вырабатывающиеся в организме.

Адреномиметики непрямого действия – это вещества, которые способствуют высвобождению собственных катехоламинов организма.

Адреномиметики смешанного действия сочетают в себе оба эффекта.

Использование

Альфа-адреномиметики используются в медицине в качестве экстренной помощи и как местные сосудосуживающие средства.

К α1-адреномиметики прямого действия относится фенилэфрин (Мезатон), препарат, активно применяющийся в стационаре из-за его способности быстро повышать артериальное давление. Опосредовано снижает частоту сокращений сердца. Также препарат применяется в офтальмологии из-за расширения зрачка. Часто фенилэфрин используют в качестве местного сосудосуживающего средства, например, для лечения ринита.

Среди α2-адреномиметики можно выделить препараты местного и центрального действия. К препаратам, используемым местно, относятся Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Они применяются для сужения сосудов и уменьшения отёка слизистой при ринитах различной этиологии. Однако их не следует назначать длительно, потому что с увеличением длительности приёма происходит уменьшение эффективности. Примером препарата центрального действия является Клонидин, который влияет на вазомоторный центр головного мозга, угнетая его работу. Поэтому происходит урежение сокращений сердца, расширение сосудов и, как следствие, понижение давление. Благодаря снижению секреции внутриглазной жидкости, Клонидин назначают при лечении глаукомы.

Бета-адреномиметики являются неотъемлемыми составляющими схем лечения сердечной недостаточности, бронхиальной астмы, экстренной помощи при остановке сердца.

Ярким представителем β1-АМ является добутамин (Добутрекс). Основным действием его является увеличение силы сердечных сокращений, что положительно влияет на течение сердечной недостаточности. Побочным действием приёма этого препарата может быть давящая боль в сердце, возникающая из-за увеличенной необходимости в доставке кислорода.

Наибольшее распространение β2-АМ получили в пульмонологии из-за их способности расширять бронхи. К препаратам этой группы относятся Сальбутамол, Сальметерол, Фенотерол и другие. Эти лекарства в качестве спреев назначаются для снятия бронхоспазма при бронхиальной астме и обструкции лёгких, а также для предотвращения спазма бронхов. Частым побочным эффектом является учащённое сердцебиение. Иногда адреномиметики этой группы применяют для расслабления матки при состояниях, угрожающих выкидышем.

Неселективные адреномиметики действуют на α и β адренорецепторы. К таким медикаментам относится норадреналин (Норэпинефрин) и адреналин (Эпинефрин). Основными эффектами норадреналина является непродолжительное повышение давления, увеличение силы и снижение количества сердечных сокращений. Чаще всего этот препарат используется для быстрого повышения давления и экстренной помощи пациенту. Адреналин действует увеличивая интенсивность и частоту сокращений сердца. Он также используется в экстренных ситуациях при остановке сердца, в офтальмологии.

Методы введения

Если учесть, что адреномиметики прямо или опосредованно влияют на все органы, в структуре которых есть мышечные волокна, то и способов введения множество:

• Местное применение адреномиметиков в качестве капель, спреев, аэрозолей, жидкостей для смачивания тампонов, в составе мазей.
• Внутривенные формы также распространены, особенно в отделениях интенсивной терапии. Часто препараты этой группы сочетают с анестетиками для более длительного действия последних.
• Подкожное введение адреналина почти также эффективно для повышения артериального давления.